Бензбромарон CAS#3562-84-3
Тиімді урикозуриялық әсер – Бензбромарон несеп қышқылының түтікшелік реабсорбциясын тежеу арқылы оның бөлінуін айтарлықтай арттырады.
Подаграны емдеуде қолдану – Бұл подаграны емдеуде кеңінен қолданылатын күшті урикозуриялық препарат.
Веноздық бұзылуларды қолдау – Ол қан тамырлары қабырғаларындағы варикозды дегенеративті өзгерістердің алдын алуға, баяулатуға немесе кері қайтаруға көмектеседі.
Жақсы құжатталған қауіпсіздік профилі – Оның жанама әсерлері белгілі және көп жағдайда қайтымды, соның ішінде асқазан-ішек және бүйрекке қатысты реакциялар, ал бауырға әсері препаратты тоқтатқаннан кейін жойылады.
Бензбромаронның өнім сипаттамасы CAS#3562-84-3
Бензбромарон - ксантиноксидазаның бәсекелес емес тежегіші және подаграны емдеуде қолданылатын күшті урикозуриялық агент.
Ол амиодаронмен құрылымдық байланысы бар бензофуран туындысы. Ол бүйректегі түтікшелік реабсорбцияны бейспецификалық тежеу арқылы несеп қышқылының бөлінуін ынталандырады.
Сондай-ақ, ол вена аурулары бар науқастарда қан тамырлары қабырғаларындағы дегенеративті варикозды өзгерістердің алдын алу, баяулату немесе кері қайтару үшін қолданылады.
Хабарланған жанама әсерлерге диарея (науқастардың 3–4% -ында), урат және оксалат тастарының пайда болуы, несептегі қиыршық тастар, бүйрек коликасы және аздаған жағдайларда аллергиялық реакциялар жатады. Дәріні тоқтатқаннан кейін қайтымды бауыр зақымдануы да хабарланған.
Бензбромаронның химиялық қасиеттері
| Балқу нүктесі | 151° |
| Қайнау температурасы | 514.1±50.0 °C(Болжамды) |
| тығыздығы | 1.6211 (шамамен баға) |
| сыну көрсеткіші | 1.6010 (шамамен баға) |
| сақтау температурасы. | تىنىش اتموسفەرا ، تەمپەراتۋرا 2 – 8 °C |
| ерігіштігі | Суда іс жүзінде ерімейді, ацетон мен метиленхлоридте еркін ериді, этанолда (96 пайыз) аз ериді. |
| пка | 4.66±0.25(Болжалды) |
| пішін | Қатты |
| түс | Ақтан ашық сарыға дейін |
| Мерк | 141065 |
| نەگىزگى قولدانىلۋ | сот сараптамасы және токсикология |
| фармацевтикалық (кіші молекулалы) | |
| ветеринария | |
| InChI | InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
| InChIKey | WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
| КҮЛІМДЕР | C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)(C1C2=CC=CC=C2OC=1CC)=O |
| CAS деректер қорының анықтамасы | 3562-84-3(CAS деректер базасы) |
| EPA субстанцияларды тіркеу жүйесі | Метанон, (3,5-дибром-4-гидроксифенил)(2-этил-3-бензофуранил)- (3562-84-3) |
| حاۋىپ - قاتەر كودتارى | Xn |
| Тәуекел туралы мәлімдемелер | 22 |
| Қауіпсіздік мәлімдемелері | 36 |
| РИДАДР | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Германия | 3 |
| RTECS | OB1804200 |
| TSCA | TSCA тізімінде |
| HS коды | 2932.99.7000 |
| Қауіпті сынып | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| ساقتاۋ تۇرى | 6.1C – جانۋارلىق ، شۇعىل ۋلى كاتەگورياسى 3 |
| توكسيكالىق بىرىكتىكتەر نەمەسە ۇزاق ۋاقىت ىشىندە ىقپال جاسايتىن بىرىكتىكتەر | |
| حاۋىپ - قاتەردى تۇرگە ايىرۋ | Жедел токс. 3 Ауызша |
| Уыттылық | Егеуқұйрықтардағы ауызша LD50: 248 мг/кг |
Бензбромаронның өнімді қолдануы CAS#3562-84-3
Бензбромарон - бензофуран туындысы, жануарлар мен адамдарға жүргізілген зерттеулерде қан сарысуындағы урат деңгейін төмендететіні хабарланған. Қалыпты және гиперурикемиялық субъектілерде ол қандағы несеп қышқылын шамамен үштен бірінен жартысына дейін төмендете алады. Басқа урат төмендететін агенттермен салыстырғанда, 80 мг микрондалған бензбромарон немесе 100 мг микрондалмаған формула 1–1,5 г пробенецид немесе 400–800 мг сульфинпиразонға ұқсас тиімділік көрсетеді.
Бензбромаронның урат төмендететін әсері негізінен оның урикозуриялық белсенділігіне байланысты. Егеуқұйрықтарда ол бүйрек түтікшелерінің проксимальды бөлігінде ураттың қайта сіңуін 10 мг/кг дозада көктамыр ішіне енгізгенде тежейді. Оқшауланған егеуқұйрық бауырын зерттеуде ол ксантиноксидазаның in vitro тежелуін көрсетеді, бірақ in vivo мұндай әсер байқалмайды. Адамдарда ол ксантиноксидазаны тек әлсіз тежейді, ал ксантин немесе гипоксантиннің несеппен шығарылуының жоғарылауы анықталмаған.
Ауызша қабылдағаннан кейін препараттың шамамен 50%-ы сіңеді. Ол бауырда кең көлемде дегалогенденуге ұшырайды және негізінен өт пен нәжіс арқылы шығарылады. Подаграны бақылау үшін әдеттегі емдік доза тәулігіне 100–200 мг құрайды. Бензбромарон әдетте жақсы көтеріледі және жанама әсерлері аз.
