Ацетаминофен (CAS# 103-90-2)
Ацетаминофен — анальгетик және антипиретикалық агент. ЦОГ-1 және ЦОГ-2 ферменттерін кеңінен тежейтін стероидты емес қабынуға қарсы препараттардан (СҚҚП) айырмашылығы, алғашқы зерттеулер оның бұл изоформаларға әлсіз әсер ететінін көрсетті. Дегенмен, адам қанында жүргізілген ex vivo зерттеулер жоғары дозаларда (1000 мг) оның ЦОГ-2-ні 83%-ға, ал ЦОГ-1-ді 56%-ға тежейтінін, сәйкесінше IC50 мәндері 25,8 мкМ және 113,7 мкМ екенін анықтады. Ацетаминофен ферментативті және ферментативті емес жолдармен реактивті метаболиттерге айналады, олардың кейбіреулері бауыр зақымдануы сияқты жағымсыз әсерлерге ықпал етеді. Уытты деңгейлерде оның метаболиті N-ацетил-4-бензохинон имин (NAPQI) бауырдағы глутатионды азайтып, NAPQI жинақталуына және гепатоциттердің некрозына әкеледі. Тышқандарда ацетаминофен (250 мг/кг) глутатион деңгейін және глутатионпероксидаза белсенділігін төмендетеді, сонымен қатар гепатоциттерде ферроптотикалық жасуша өлімін тудырады — бұл әсер ферростатин-1 арқылы қалпына келтіріледі. Осы механизмдерге қарамастан, ол жануарлар модельдерінде анальгетикалық және антипиретикалық тиімділік көрсетеді
Ацетаминофеннің химиялық қасиеттері
Балқу нүктесі |
168-172 °C (лит.) |
Қайнау температурасы |
273,17°C (шамамен) |
тығыздығы |
1,293 г/см3 |
бу қысымы |
25 ℃ تە 0.008 باس اۋلشىمى |
сыну көрсеткіші |
1,5810 (шамамен) |
Fp |
11 °C |
сақтау температурасы. |
Инертті атмосфера, бөлме температурасы |
ерігіштігі |
этанол: ерігіштігі 0,5М, мөлдір, түссіз |
пішін |
Кристалдар немесе кристалды ұнтақ |
пка |
9,86±0,13 (болжамды) |
түс |
اق |
Иіс |
иіссіз |
PH |
5,5-6,5 (H2O, 20℃) (қаныққан ерітінді) |
PH диапазоны |
5,5 - 6,5 (H₂O, 20 °C) (қаныққан ерітінді) |
жарылыс шегі |
15%(V) |
Суда ерігіштігі |
14 г/л (20 ºC) |
Мерк |
14,47 |
BRN |
2208089 |
BCS класы |
3,4 |
كەزدەمە بۇيىمدارىنىڭ قۇرامداس بولىمدەرى مەن ولاردىڭ رولى |
تەرىنىڭ جاعدايىن جاقسارتۋ |
InChIKey |
RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N |
LogP |
25℃ кезінде 1.098 |
CAS деректер қорының анықтамасы |
103-90-2 (CAS дерекқоры анықтамасы) |
IARC |
3 (50-том, 73-бет) 1999 |
NIST химия анықтамасы |
Ацетаминофен (103-90-2) |
EPA субстанцияларды тіркеу жүйесі |
Ацетаминофен (103-90-2) |
Қауіпсіздік туралы ақпарат
حاۋىپ - قاتەر كودتارى |
Xn,T,F |
Тәуекел туралы мәлімдемелер |
22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11 |
Қауіпсіздік мәлімдемелері |
26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
РИДАДР |
БҰҰ 3077 9/ПГ III |
WGK Германия |
1 |
RTECS |
AE4200000 |
Өздігінен тұтану температурасы |
540 °C |
TSCA |
Иә |
Қауіпті сынып |
9 |
PackingGroup |
III |
HS коды |
29242930 |
Қауіпті заттар туралы деректер |
103-90-2(Қауіпті заттар деректері) |
Уыттылық |
Тышқандардағы LD50 (мг/кг): 338 ауызша (Starmer), 500 ішперіштік (Dahlin, Nelson) |
Ацетаминофеннің өнімді қолданылуы CAS#103-90-2
Ацетаминофен (Парацетамол, CAS# 103-90-2) — антипиретикалық және анальгетикалық агент. Бұл қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы әсері жоқ, ең көп таралған қабынуға қарсы емес анальгетик-антипиретик. Оның антипиретикалық әсері аспиринмен салыстыруға келеді, бірақ анальгетикалық әсері салыстырмалы түрде әлсіз. Ол ацетанилид туындылары арасында ең жақсы деп саналады және карбон қышқылына негізделген препараттарды көтере алмайтын науқастар үшін ерекше қолайлы. Ол суық тию және тіс ауруы сияқты жағдайларды емдеу үшін қолданылады. Фармацевтикалық қолданудан басқа, ацетаминофен органикалық синтездегі аралық өнім, сутегі асқын тотығының тұрақтандырғышы және фотохимиялық химикаттардың құрамдас бөлігі ретінде де қызмет етеді.
Дозасы:
1.Ауызша (Таблеткалар/Капсулалар): Ересектер: қажетіне қарай тәулігіне 3–4 рет, әр дозада 300–600 мг. Тәуліктік жалпы доза 2 грамнан аспауы керек. Қызуды түсіру үшін әдетте 3 күннен, ауырсынуды басу үшін 10 күннен артық қолдануға болмайды. Балалар: әр 4–6 сағат сайын 10–15 мг/кг. 12 жасқа дейінгі балаларға тәулігіне 5 реттен артық беруге болмайды, емдеу курсы ең көбі 5 күн. Ұзақ мерзімді қолдану ұсынылмайды.
2. Дисперсияланатын таблеткалар: Таблеткаларды қабылдау алдында жылы суда еріту керек. Балаларға әдеттегі доза әр 4–6 сағат сайын 10–15 мг/кг. 12 жасқа дейінгі балаларға тәулігіне 5 дозадан асыруға болмайды, емдеу курсы ең көбі 5 күн. 3 жасқа дейінгі балаларға дозаны азайту қажет.



