Кетоконазол CAS#65277-42-1
Кең спектрлі саңырауқұлаққа қарсы белсенділік – Кетоконазол имидазолды саңырауқұлаққа қарсы препарат болып табылады, ол беткейлік және терең микоздарды қоса алғанда, саңырауқұлақ инфекцияларының кең ауқымына қарсы тиімді.
Эргостерол биосинтезінің селективті тежелуі – Ол саңырауқұлақ цитохромы P-450-ге кедергі келтіру арқылы эргостерол синтезін блоктайды, жасушалық мембраналарды бұзады және саңырауқұлақтардың өсуін болдырмайды.
Саңырауқұлақтардың өсуі мен споралардың түрленуінің алдын алу – Кетоконазол саңырауқұлақтардың өсуін тежейді және споралардың мицелий түзуіне жол бермейді, қайта жұқтыру қаупін азайтады.
Антибактериалды және клиникалық әмбебаптық – Ол Candida, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix және Trichophyton-ға қарсы әсер етеді және табан саңырауқұлағы, дене саңырауқұлағы, шап саңырауқұлағы, ауыз қуысының кандидозы және тері кандидозын емдеу үшін қолданылады.
Кетоконазол CAS#65277-42-1 өнімінің сипаттамасы
Кетоконазол — имидазол класына жататын кең спектрлі саңырауқұлаққа қарсы препарат, коммерциялық атаулары Джиндаконин, Миканглинг және Кенинг. Ол саңырауқұлақтың цитохром P-450 ферментін таңдамалы түрде тежеу арқылы әсер етеді, осылайша саңырауқұлақ жасушалық мембранасындағы эргостерол биосинтезін бөгейді. Бұл әрекет мембрана тұтастығын бұзады және беткейлік және терең саңырауқұлақ инфекцияларына қарсы тиімді. Кетоконазол саңырауқұлақтың өсуін ғана емес, сонымен қатар споралардың мицелийге айналуын болдырмайды, қайта жұқтыру қаупін азайтады. Төмен концентрацияларда ол бактериялардың өсуін тежейді, ал жоғары концентрацияларда бактерицидтік белсенділік көрсетеді. Ол Candida, хромофорлар, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix және Trichophyton сияқты қоздырғыштарға қарсы тиімді және клиникалық тәжірибеде қол саңырауқұлағы, аяқ саңырауқұлағы, тері саңырауқұлағы, дене саңырауқұлағы, шап саңырауқұлағы, молочница, түрлі-түсті теміретке және тері кандидозы сияқты ауруларды емдеу үшін қолданылады.
Параметрлер
| Балқу нүктесі | 148-152 °C |
| Қайнау температурасы | 753.4±60.0 °C(Болжамды) |
| тығыздығы | 1.4046 (шамамен) |
| сыну көрсеткіші | -10.5 ° (C=0.4, CHCl3) |
| Fp | 9℃ |
| сақтау температурасы. | 2-8°C |
| ерігіштігі | метанол: ерігіштігі 50мг/мл |
| пка | pKa 3.25/6.22(H2O,t =25,I=0.025) (Белгісіз) |
| пішін | Ақ түсті қатты зат |
| түс | ақтан ашық сарыға дейін |
| оптикалық белсенділік | [α]20/D -1 - 1°, c = 4 метанолда |
| Суда ерігіштігі | DMSO, этанол, хлороформ, су және метанолда ериді. |
| Мерк | 145302 |
| BCS класы | 2 |
| Тұрақтылық: | Сатып алынған күннен бастап 2 жыл тұрақты. DMSO немесе этанолдағы ерітінділер -20°C температурада 3 айға дейін сақталуы мүмкін. |
| InChIKey | XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N |
| LogP | 4.35 |
| CAS деректер қорының анықтамасы | 65277-42-1 (CAS деректер базасына сілтеме) |
Қауіпсіздік туралы ақпарат
| حاۋىپ - قاتەر كودتارى | T,N,F |
| Тәуекел туралы мәлімдемелер | 25-36/37/38-23/24/25-50/53-48/22-60-39/23/24/25-11 |
| Қауіпсіздік мәлімдемелері | 36-45-36/37/39-26-61-60-53-36/37-16-7 |
| РИДАДР | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Германия | 3 |
| RTECS | TK7912300 |
| Қауіпті сынып | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| HS коды | 29349990 |
| Қауіпті заттар туралы деректер | 65277-42-1(Қауіпті заттар туралы деректер) |
| Уыттылық | Тышқандарда, егеуқұйрықтарда, теңіз шошқаларында, иттердегі LD50 (мг/кг): 44, 86, 28, 49 ішілік; 702, 227, 202, 780 ауызша (Heel) |
Кетоконазолдың өнімді қолдануы CAS#65277-42-1
Кетоконазол - кең спектрлі әсері бар имидазол класындағы саңырауқұлаққа қарсы препарат. Ол әдетте спортшы аяғы, қайызғақ, кандидоз, созылмалы шырышты-тері кандидозы, ауыз қуысының кандидозы, кандидурия, бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз және паракокцидиоидомикоз сияқты ауруларды емдеу үшін қолданылады. CYP3A4 тежегіші ретінде ол жануарлар үлгілерінде p-гликопротеин/CYP3A-мен шектелген биожетімділікті бағалау, интерлейкин-1-делдалды ісікке қарсы әсерлерді зерттеу және in vivo дәрілік өзара әрекеттесулерді тексеру үшін фармакологиялық зерттеулерде де қолданылады.
