Артемизинин CAS#63968-64-9
Безгекке қарсы жоғары тиімді және жылдам әсер етеді, артемизинин негізіндегі комбинациялық терапияда (ACT) жаһандық тиімділігі 90%-дан асады.
Плазмодийдің эритроциттік сатысына күшті және жылдам өлтіруші әсер етеді, клиникалық шабуылдар мен белгілерді тез бақылайды.
Бірнеше ауруларға қарсы кең спектрлі белсенділік, соның ішінде тауық кокцидиозы, шошқа эритроцитозоносы, токсоплазмоз және безгектің әртүрлі түрлері (үш күндік, қатерлі, милық және хлорохинге төзімді).
Төмен уыттылық және қосымша емдік пайдасы, мысалы, ыстықты басатын, ыстықтан қорғайтын және қарапайымдыларды өлтіретін қасиеттер.
Артемизининнің өнім сипаттамасы CAS#63968-64-9
Артемизинин танылғанбезгекті емдеуге арналған ең тиімді дәрілердің біріبۇ ٴبىر …пероксид көпірі бар сесквитерпен лактон қосылысы, дәстүрлі қытай дәрілік шөбінен алынғанArtemisia annua.
Өнім сипатталадыжоғары тиімділік, тез әсер ету, протозоацидтік белсенділік және төмен уыттылық, сонымен қатар дәстүрлі емдік қасиеттерді ұсынадыыстықты басатын және ыстықты жеңілдететін әсерлер.
Қазіргі уақытта, артемизинин негізіндегі комбинациялық терапия (АКТ) бүкіл әлем бойынша безгекті емдеуде 90%-дан астам тиімділік көрсеткішіне қол жеткізді және көптеген елдерде клиникалық қолданысқа кеңінен енгізілді. Артемизинин эритроциттік сатыдағы Плазмодийге күшті және жылдам әсер етіп, клиникалық белгілер мен өткір ұстамаларды тез бақылауға мүмкіндік береді.
Сонымен қатар, ол кең ауқымды қолданыстарда, соның ішіндетауық кокцидиозы, шошқа эперитрозоонозы, токсоплазмоз, инь жетіспеушілігі қызбасы, ылғал-ыстық сарғаюы, вивакс безгегі, қатерлі безгек, ми безгегі және хлорохинге төзімді безгек.
Параметрлер
| Балқу нүктесі | 156 – 157 °C |
| альфа | 76 º (c=0,5, MeOH) |
| Қайнау температурасы | 344,94°C (шамамен) |
| тығыздығы | 1,0984 (шамамен) |
| сыну көрсеткіші | 75 ° (C=0,5, MeOH) |
| сақтау температурасы. | -20°C |
| ерігіштігі | DMSO-да 100 мМ және этанолда 75 мМ дейін ериді |
| пішін | Ақтан сұрғылтқа дейінгі кристалды қатты зат. |
| түс | Инелер |
| оптикалық белсенділік | [α]20/D +76°, c = 0,5 метанолда |
| Мерк | 14817 |
| Тұрақтылық: | Тұрақты. Жанғыш. Күшті тотықтырғыштармен, қышқылдармен, қышқыл хлоридтерімен, қышқыл ангидридтерімен үйлеспейді. Ауадағы көмірқышқыл газын сіңіріп, онымен әрекеттесуі мүмкін. |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| КҮЛІМДЕР | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Қауіпсіздік туралы ақпарат
| Қауіпсіздік мәлімдемелері | 22 - 24 / 25 |
| WGK Германия | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| HS коды | 29322985 |
| Уыттылық | Тышқандардағы LD50 (мг/кг): 5105 ауызша; 2800 бұлшықет ішіне; 1558 ішперде ішіне (Кох); Тышқандар мен егеуқұйрықтардағы LD50 (мг/кг): 4228, 5576 ауызша; 3840, 2571 бұлшықет ішіне (Қытай Цинхаосу бойынша бірлескен зерттеу тобы) |
Артемизининнің өнімді қолдану аясы CAS#63968-64-9
Артемизинин, алынған Artemisia annua, кеңінен қолданылады безгекке қарсы дәрі ретінде. Клиникалық қолдану көрсеткендей, артемизинин және оның туындылары тиімдіPlasmodiumинфекциялар және ауыр фальципарум безгегі, әсіресе Артеметер, басқа артемизинин негізіндегі препараттарға қарағанда Plasmodium жыныссыз сатыларына күштірек өлтіру әсерін көрсетеді.
Ол жоғары тиімділік, тез әсер ету, төмен уыттылық және хлорохинмен айқас төзімділіктің болмауы сияқты артықшылықтарды ұсынады. Күнделікті емдеуден басқа, ол үшін де қолайлышұғыл безгекке қарсы терапия. Өнім мыналарға қолданыладыбезгектің көптеген түрлері, соның ішіндеfalciparum безгегі, вивакс безгегі, хлорохинге төзімді безгек, церебральды безгек және ауыр жоғары қауіпті жағдайлар.
Оның туындыларының ішінде,дигидроартемизинин және оның таблеткаларыерекше атап өтуге болады. Олардың безгекке қарсы белсенділігі хабарланадыАртемизиннен 10 есе жоғары, ақайталану деңгейі тек 1,95%. Нәтижесінде, ол 1992 жылы Қытайдың химия өнеркәсібіндегі он үздік ғылыми-техникалық жетістігінің бірі ретінде танылды.
Безгекті емдеуден басқа, артемизинин және оның туындылары басқа ауруларда да перспективалы емдік әлеует көрсетеді. Жануарларға жүргізілген зерттеулер көрсеткендей:
100% құрттардан тазарту деңгейі тышқандардағы Clonorchis sinensis
33,8–99,3% құрттардан тазарту тиімділігіжануарлар шистосомозына қарсы
Сонымен қатар, дискоидты қызыл жегіні емдеудегі жалпы тиімділік көрсеткіші 90% жетеді, ал оның тиімділігі денеге безгегінің емдеуінде кейбір дәстүрлі батыс дәрілерінен айтарлықтай жоғары екендігі дәлелденді.
Иммунологиялық зерттеулер артемизининнің лимфоциттердің трансформация жылдамдығын айтарлықтай арттырып, антидене арқылы иммундық функцияны күшейтетінін көрсетті. Уытты әсерлері жүрек, бауыр немесе бүйрекке анықталмаған, және клиникалық тәжірибеде ешқандай айқын жанама әсерлер байқалмаған.
